2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor
  5. Adenosine A1 receptor (A1R) Isoform
  6. Adenosine A1 receptor (A1R) 拮抗剂

Adenosine A1 receptor (A1R) 拮抗剂

Adenosine A1 receptor (A1R) 拮抗剂 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14858
    Derenofylline Antagonist 99.87%
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂，其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
  • HY-103175
    PSB36 Antagonist ≥99.0%
    PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂，对 rA1, hA2B, rA2A, hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
  • HY-118232
    VUF8504 Antagonist
    VUF-8504 是一种有效的、选择性腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂，对人 A3 和 A1 的 Ki 值分别为 0.017、14 nM。
  • HY-103174
    MRS1334 Antagonist ≥99.0%
    MRS1334 是一种有效的选择性人腺苷 A3 (adenosine A3) 受体拮抗剂，对 hA3、rA1、rA2A 的 Ki 分别为 2.69 nM、>100 nM、>100 nM。MRS1334 阻断 Cl-IB-MECA 的保护作用，导致明显的心动过缓和 ST 段升高。
  • HY-116800
    FR194921 Antagonist 98.10%
    FR194921 是一种有效的、选择性的和口服活性的并穿过血脑屏障的 Adenosine A1 拮抗剂，对 A1，A2A 的 Ki 值分别为 6.6，5400 nM。 FR194921 显示出认知增强和抗焦虑活性。
  • HY-147544
    A1AR antagonist 5 Antagonist
    A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC50 为 5.83，pKi 为 6.11。
  • HY-147543
    A1AR antagonist 4 Antagonist
    A1AR antagonist 4 (化合物 22) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC50 为 5.51，pKi 为 6.29。
  • HY-146979
    hA2A/hCA XII modulator 1 Antagonist
    hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 拮抗剂，对 hA2AAR、hA1AR、hA3AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-146478
    A1/A3 AR antagonist 1 Antagonist
    A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的腺苷酸 1 (A1) 和腺苷酸 3 (A3) 受体双重拮抗剂，对人 A1、人 A3 和大鼠 A1 的 Ki 分别为 36.7 nM、25.4 nM 和 1.47 nM。A1/A3 AR antagonist 1 可用于肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症的研究。
  • HY-120652
    A3AR antagonist 3 Antagonist
    A3AR antagonist 3 (compound 21) 是一种选择性 A3 腺苷受体 (A3AR) 拮抗剂，Ki 为 37 nM。与 A1 和 A2A 腺苷受体相比，A3AR antagonist 3 对 A3AR 显示出 >60 倍的选择性。
  • HY-148076
    A2A receptor antagonist 3 Antagonist
    A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。
  • HY-111295
    LAS38096 Antagonist
    LAS38096 是有效的、选择性的 A2B 腺苷受体的拮抗剂，其 Ki 值为 17 nM。
  • HY-147545
    A1AR antagonist 6 Antagonist
    A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是一种有效的选择性的 A1AR (A1 腺苷受体)拮抗剂，其 pIC50 为 6.38，pKi 为 7.13。
  • HY-146456
    A1AR antagonist 3 Antagonist
    A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种具有选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂，对人 A1 和大鼠 A1 的 Ki 分别为 9.69 nM 和 0.529 nM。A1AR antagonist 3 可用于神经性疾病的研究。
  • HY-123038
    CVT-5440 Antagonist
    CVT-5440 是一种基于黄嘌呤的、选择性、高亲和力 A2B 腺苷受体 (AdoR) 拮抗剂，Ki 为 50 nM (选择性 A1> 200；A2A>200；A3>167)。CVT-5440 具有用于哮喘研究的潜力。
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